米国神経学会年次総会にて神経領域の開発品・製品に関する最新データを発表

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• 2021年4月14日

　エーザイ株式会社（本社：東京都、代表執行役CEO：内藤晴夫）は、2021年4月17日から22日までバーチャルで開催される「米国神経学会（American Academy of Neurology）年次総会：AAN2021」において、抗アミロイドβ（Aβ）プロトフィブリル抗体lecanemab（開発品コード：BAN2401）、デュアルオレキシン受容体拮抗剤レンボレキサント（製品名「デエビゴ^®」、海外製品名「Dayvigo^®」）および抗てんかん剤ペランパネル（製品名「フィコンパ^®」、海外製品名「Fycompa^®」）に関する最新データを発表しますのでお知らせします。

　主な発表としては、lecanemabについて、早期アルツハイマー病（AD）を対象として実施した臨床第Ⅱ相試験（201試験）の非盲検継続投与期における脳内アミロイド量の変化とアミロイド関連画像異常（ARIA-E（浮腫））に関する予備的解析結果を口頭発表します。レンボレキサントに関しては、不眠症の治療において、ゾルピデムからレンボレキサントへ移行する際の用量を評価する試験の結果、また、ペランパネルについて、早期併用療法や単剤療法を含むグローバルでの実臨床使用経験の統合解析結果のポスター発表などが予定されています。

　当社は、神経領域を重点疾患領域と位置づけており、革新的な治療薬を一日も早く創出し、アンメット・メディカル・ニーズの高い疾患において、当事者様とそのご家族の多様なニーズの充足とベネフィット向上により一層貢献してまいります。

■アルツハイマー病/認知症領域 口頭発表演題

■アルツハイマー病/認知症領域 ポスター発表演題

■不眠症領域 ポスター発表演題

■てんかん領域 ポスター発表演題

■バイオジェン アルツハイマー病/認知症領域 ポスター発表演題

 ポスター発表は、学会期間中、学会ホームページにていつでも閲覧可能です。

以上
　

＜参考資料＞

1．エーザイとバイオジェンによるAD領域の提携について

　エーザイとバイオジェン・インク（本社：米国マサチューセッツ州ケンブリッジ、以下バイオジェン）は、AD治療剤の共同開発・共同販売に関して、幅広い提携を行っています。抗Aβプロトフィブリル抗体lecanemab（開発品コード：BAN2401）についてはエーザイ主導のもとで、抗Aβ抗体アデュカヌマブについてはバイオジェン主導のもとで、グローバルでの承認取得に向けた開発をそれぞれ進め、承認取得後は米国、欧州、日本といった主要市場で共同販促を行います。

2．Lecanemab（開発品コード：BAN2401）について

　Lecanemabは、BioArctic AB（本社：スウェーデン）とエーザイの共同研究から得られた、可溶性のAβ凝集体（プロトフィブリル)に対するヒト化モノクローナル抗体です。Lecanemabは、ADを惹起させる因子の一つと考えられている、神経毒性を有するAβプロトフィブリルに選択的に結合して無毒化し、脳内からこれを除去することでADの病態進行を抑制する疾患修飾作用が示唆されています。早期ADを対象とした大規模臨床第Ⅱ相試験（201試験）においては、世界で初めて後期臨床試験として臨床症状評価による進行抑制と脳内Aβ蓄積量の減少を統計学的有意差をもって達成し、疾患修飾効果を示しました。エーザイは、本抗体について、2007年12月にバイオアークティックとのライセンス契約により、全世界におけるアルツハイマー病を対象とした研究・開発・製造・販売に関する権利を獲得しています。現在、臨床第Ⅱ相試験（201試験）の非盲検投与延長試験および早期ADを対象とした検証用の一本の臨床第Ⅲ相試験（Clarity AD）を実施中です。また、プレクリニカルADを対象とした臨床第Ⅲ相試験（AHEAD 3-45試験）も実施中です。National Institutes of Health、National Institute oｎ Agingは、AHEAD 3-45試験（A45 TrialおよびA3 Trial）に資金を提供しています。エーザイとバイオジェンはlecanemabの共同開発・共同販促に関する契約を締結しています。

3．レンボレキサント（日本製品名：「デエビゴ」、海外製品名：「Dayvigo」）について

　レンボレキサントは、当社創製の新規低分子化合物で、オレキシン受容体の2種のサブタイプ（オレキシン1および2受容体）に対し、オレキシンと競合的に結合する拮抗剤です。正常な睡眠覚醒リズムにおいて、オレキシンの神経伝達によって覚醒が促進されると考えられていますが、不眠障害では、覚醒を制御するオレキシンの神経伝達が正常に働いていない可能性があります。正常な睡眠時はオレキシン作動性神経が抑制されることから、オレキシンによる神経伝達の阻害により睡眠導入や睡眠維持をはかることができる可能性があると考えられており、不眠障害をはじめとする睡眠覚醒治療薬としての開発を進めています。米国において2020年6月に入眠困難、睡眠維持困難のいずれかまたはその両方を伴う成人の不眠症の適応で、製品名「Dayvigo」として新発売し、日本において2020年7月に、不眠症の適応で、製品名「デエビゴ」として新発売しました。カナダ、オーストラリアなどの国や地域において新薬承認申請中です。

4．ペランパネル（日本製品名：「フィコンパ」、海外製品名：「Fycompa」）について　

　ペランパネルは、当社が創製したファースト・イン・クラスの抗てんかん剤です。てんかん発作は、神経伝達物質であるグルタミン酸により誘発されることが報告されており、本剤は、グルタミン酸によるシナプス後膜のAMPA受容体の活性化を阻害し、神経の過興奮を抑制する高選択、非競合AMPA受容体拮抗剤です。現在、ペランパネルは、１2歳以上のてんかん患者様の部分発作（二次性全般化発作を含む）に対する併用療法について、日本、米国、欧州、中国、アジアなど70カ国以上で承認を取得しています。さらに本剤は12歳以上のてんかん患者様の強直間代発作に対する併用療法について、米国、日本、欧州、アジアなど70カ国以上で承認を取得しています。日本と米国においては4歳以上のてんかん患者様の部分発作（二次性全般化発作を含む）に対する単剤および併用療法の承認も取得しています。欧州においては、4歳以上のてんかん患者様の部分発作（二次性全般化発作を含む）および7歳以上のてんかん患者様の強直間代発作に対する併用療法についても承認を取得しています。ペランパネルは1日1回就寝前に経口投与するタイプの製剤です。日本では、錠剤と細粒剤の承認を取得しています。米国および欧州では、錠剤と経口懸濁液の承認を取得しています。注射剤の開発も行っています。

5. ロルカセリンについて

　ロルカセリンは、選択的に脳内のセロトニン2C受容体を刺激することにより、GABA作動性抑制性インターニューロンを活性化し、GABAを介したシナプス抑制を増加させることでドラベ症候群患者様の発作抑制を期待しています。米国では肥満症治療剤適応の承認を取り下げましたが、ドラベ症候群の患者様団体から要請を受けたことから、延長アクセスプログラムによる薬剤提供を継続し、ドラベ症候群に関する承認取得をめざす臨床第Ⅲ相試験が進行中です。米国食品医薬品局（FDA）からドラベ症候群に関する希少疾病用医薬品（オーファンドラッグ）の指定を受けています。

6. アデュカヌマブ（開発コード：BIIB037）について

　アデュカヌマブはADの治療薬候補として開発されたモノクローナル抗体です。臨床試験データに基づき、ADによるMCIおよび軽度ADにおいて、アデュカヌマブは、疾患の原因となる病態生理に作用し、認知機能の低下（悪化）を抑制し、金銭管理、家事（掃除、買い物、洗濯など）や単独での外出などの日常生活動作におけるベネフィットが得られると期待されます。承認された場合、アデュカヌマブは、AD当事者様の疾患の経過に本源的な変化をもたらす初めての治療薬となります。アデュカヌマブは、共同開発ライセンス契約に基づきNeurimmune社から導入されました。2017年10月より、バイオジェンとエーザイは全世界的にアデュカヌマブの開発ならびに製品化を共同で実施しています。

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