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ニュースリリース

2015年3月12日

Epizyme, Inc.とエピジェネティック酵素EZH2をターゲットとする抗がん剤の研究・開発・商業化に関する戦略的提携のスコープ変更について

 エーザイ株式会社(本社:東京都、代表執行役CEO:内藤晴夫)は、2011年3月にEpizyme, Inc.(本社:米国マサチューセッツ州、CEO:Robert Gould、以下 Epizyme社)と締結したエピジェネティック関連酵素であるEZH2をターゲットとしたがん治療における研究、開発、商業化に関する提携契約について、その提携スコープを変更することに合意しましたのでお知らせします。

 当社とEpizyme社は、2011年3月にエピジェネティック関連酵素であるEZH2をターゲットとしたB細胞性非ホジキンリンパ腫やその他のがん治療における研究、開発、商業化に関する戦略的提携契約を締結しました。当社は本契約に基づき、EZH2阻害剤E7438(Epizyme社の開発コード:EPZ-6438)について、進行性固形がんおよびB細胞性非ホジキンリンパ腫を対象とした臨床第I/II相試験を実施しています。

 このたび、本契約で当社が保有するE7438を含むEZH2をターゲットとするがん治療薬のグローバルな開発・商業化権についてのスコープを変更しました。これに基づきEpizyme社は日本以外の地域における開発および商業化を担う一方、当社は日本における開発、商業化を担うとともに、アジア地域における優先交渉権を有することになります。本変更は、両社のパイプライン戦略上の優先順位、および化合物の価値最大化を鑑み、両社の合意のもとに決定しました。なお、今回の提携スコープの変更により、当社はEpizyme社より契約一時金ならびに開発の進捗および承認取得に応じたマイルストンペイメントを受け取ります。また、発売後は、それぞれの販売地域における売上に応じたロイヤルティを互いに支払います。

 当社は、がん領域を重点領域と位置づけ、新規抗がん剤や支持療法に用いられる薬剤の開発に注力することにより、がん患者様とそのご家族の多様なニーズの充足とベネフィット向上により一層貢献してまいります。

以上

<参考資料>

1. Epizyme, Inc.について
 Epizyme, Inc.はがん患者様に対する革新的なエピジェネティック治療の創出をめざすバイオ製薬企業です。Epizyme, Inc.はヒストン・メチルトランスフェラーゼ(HMTs)として知られている96種類のタンパク質の低分子阻害剤を創出するための独自の創薬プラットフォームを構築しています。HMTは、エピジェネティクスと呼ばれる遺伝子調節機構の一部であり、遺伝子発現をコントロールしています。遺伝子変異は、HMTの活性を変化させ、がんを引き起こすことがあります。がんの遺伝子的原因に焦点を当てることにより、Epizyme, Inc.は患者様一人ひとりと薬剤の適合をめざしています。Epizyme, Inc.の詳細情報は www.epizyme.com をご覧ください。

2. EZH2、E7438について
 EZH2は遺伝子発現を調節するヒストンメチル基転換酵素を構成するタンパク質の一つです。EZH2はDNAを核内に収納するヒストンタンパク質群(H1、H2A、H2B、H3、H4)の一つであるH3タンパク質の27番目のリジンをメチル化し、その領域にある遺伝子の転写を抑制します。EZH2は細胞増殖の調節機能を持っていることから、発がんの重要な役割を担っていると考えられています。また、NI1遺伝子を含むSWI/SNF5複合体の欠損は、悪性横紋筋肉腫様腫瘍を引き起こすとされています。SWI/SNF5複合体とクロマチン上のEZH2の間にある生化学的機能的な拮抗関係が、INI1遺伝子欠損による悪性横紋筋肉腫様腫瘍の改善の可能性が示されています。これらのことからEZH2の活性阻害はこれらのがん腫における重要な治療標的としての更なる研究が期待されています。
 E7438(Epizyme社の開発コード番号:EPZ-6438)は、Epizyme社が独自の創薬プラットフォームから創製したエピジェネティック酵素であるEZH2を標的とするファーストインクラスの経口低分子阻害剤です。